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Título : In vitro activity of 'Mexican Arnica' Heterotheca inuloides Cass natural products and some derivatives against Giardia intestinalis
Creador: Rodríguez Chávez, José Luis
Nivel de acceso: Open access
Palabras clave : Adulto
Asteraceae -química
Ensayo biológico
Esterificación
Flores - química
Giardia lamblia - efectos de drogas
Giardia lamblia ultraestructura
Giardiasis - quimioterapia
Humanos
Hidrogenación
Microscopía Electrónica de Transmisión
Extractos Vegetales -química
Extractos Vegetales -aislamiento y purificación
Extractos Vegetales -farmacología
Extractos Vegetales - uso terapéutico
Metronidazol - uso terapéutico
Sesquiterpenos - química
Sesquiterpenos - farmacología
Trofozoítos - efectos de drogas
Adult
Asteraceae - chemistry
Biological Assay
Esterification
Flowers - chemistry
Giardia lamblia drug effects
Giardia lamblia - ultrastructure Giardiasis
drug therapy
Humans
Hydrogenation
Microscopy, Electron, Transmission
Plant Extracts - chemistry
Plant Extracts - isolation & purification
Plant Extracts - pharmacology
Plant Extracts - therapeutic use
Metronidazole - therapeutic use
Sesquiterpenes - chemistry
Sesquiterpenes - pharmacology
Trophozoites - drug effects
Giardia lamblia
Giardiasis
Giardia
Asteraceae
Metronidazol
Giardia lamblia
Giardiasis
Giardia
Asteraceae
Metronidazole
Descripción : La giardiasis es una enfermedad gastrointestinal que afecta a los seres humanos y otros animales causados ​​por protistas parasitarios del género Giardia. Las infecciones por Giardia intestinal (Syn. Giardia lamblia, Giardia duodenalis) pueden causar diarrea aguda o crónica, deshidratación, malestar abdominal y pérdida de peso. El metronidazol es el fármaco más utilizado en el tratamiento de la giardiasis. Aunque eficaz, el metronidazol tiene efectos secundarios indeseables. Las plantas utilizadas en medicina tradicional como antidiarreicos o antiparasitarios pueden representar fuentes alternativas para nuevos compuestos para tratar la giardiasis. Heterotheca inuloides Cass. (Asteraceae / Compositae) es ampliamente utilizada en la medicina tradicional mexicana. Se aislaron los siguientes metabolitos secundarios a partir de flores de H. inuloides: 7-hidroxi-3,4-dihidrocadaleno (1), 7-hidroxiccadaleno (2), 3,7-dihidroxi-3 (4H) -isocadalen-4-ona ), Quercetina (5), quercetina - 3,7,3 '- trimetil éter (6), quercetina - 3, 4 - hidroxi - 1,2,3,4 - tetrahidrocadalen - 15 - 7,3 ', 4' - tetrametil éter (7) y eriodicitol - 7,4 '- dimetil éter (8). La actividad de estos compuestos frente a los trofozoítos de Giardia intestinalis se evaluó in vitro como lo fue la actividad de los compuestos semisintéticos 7-acetoxi-3,4-dihidrocadaleno (9), 7-benzoxi-3,4-dihidrocadaleno (10), 7-acetoxicadaleno (11), 7-benzoxicadaleno (12), pentaacetato de quercetina (13) y 7-hidroxialcaleneno (14). Entre ellos, el 7-hidroxi-3,4-dihidrocadaleno (1) y el 7-hidroxialcaleneno (14) fueron los más activos, mientras que los restantes mostraron actividad moderada o nula. Los trofozoítos de G. intestinalis expuestos al compuesto 1 mostraron cambios marcados en la arquitectura celular junto con la desorganización ultraestructural. El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad giardicida de los metabolitos seleccionados de H. inuloides y algunos derivados semisintéticos utilizando un modelo experimental in vitro de giardiasis.
Giardiasis is a gastrointestinal disease that affects humans and other animals caused by parasitic protists of the genus Giardia. Giardia intestinalis (Syn. Giardia lamblia; Giardia duodenalis) infections can cause acute or chronic diarrhoea, dehydration, abdominal discomfort and weight loss. Metronidazole is the most widely used drug for treating giardiasis. Although effective, metronidazol has undesirable secondary effects. Plants used in traditional medicine as antidiarrhoeals or antiparasitics may represent alternative sources for new compounds to treat giardiasis. Heterotheca inuloides Cass. (Asteraceae/Compositae) plant is widely used in Mexican traditional medicine. The following secondary metabolites were isolated from H. inuloides flowers: 7-hydroxy-3,4-dihydrocadalene (1), 7-hydroxycadalene (2), 3,7-dihydroxy-3(4H)-isocadalen-4-one (3), 1R,4R-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydrocadalen-15-oic acid (4), quercetin (5), quercetin-3,7,3′-trimethyl ether (6), quercetin-3,7,3′,4′-tetramethyl ether (7) and eriodictyol-7,4′-dimethyl ether (8). The activity of these compounds against Giardia intestinalis trophozoites was assessed in vitro as was the activity of the semisynthetic compounds 7-acetoxy-3,4-dihydrocadalene (9), 7-benzoxy-3,4-dihydrocadalene (10), 7-acetoxycadalene (11), 7-benzoxycadalene (12), quercetin pentaacetate (13) and 7-hydroxycalamenene (14). Among these, 7-hydroxy-3,4-dihydrocadalene (1) and 7-hydroxycalamenene (14) were the most active, whereas the remaining compounds showed moderate or no activity. The G. intestinalis trophozoites exposed to compound 1 showed marked changes in cellular architecture along with ultrastructural disorganization. The aim of this study was to evaluate the giardicidal activity of selected H. inuloides metabolites and some semisynthetic derivatives using an in vitro experimental model of giardiasis. © Cambridge University Press 2014.
Colaborador(es) u otros Autores: Rufino-González Yadira
Ponce-Macotela Martha
Delgado Guillermo
Fecha de publicación : 2015
Tipo de publicación: Artículo
Formato: pdf
Identificador del Recurso : 10.1017/S0031182014001619
Fuente: Parasitology 142(4):576 - 584
URI : http://repositorio.pediatria.gob.mx:8180/handle/20.500.12103/2518
Idioma: eng
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